Nøgleforskel - Alteplase vs Tenecteplase
Myokardieinfarkt (MI) er en kardiovaskulær tilstand forårsaget på grund af blokering af arterier. Blokeringen er ofte et resultat af en blodprop, der dannes gennem blodpladeaggregering forårsaget af trombose. Der er forskellige lægemidler, der anvendes til behandling af denne tilstand, som har en trombolytisk aktivitet. Alteplase og Tenecteplase er to sådanne lægemidler, der bruges til at behandle MI og til at fjerne blodpropper. Begge lægemidler er vævsplasminogenaktivatorer. Hovedforskellen mellem Alteplase og Tenecteplase er mekanismen til produktionen af lægemidlet. Alteplase produceres ved glycosylering af en serinprotease, hvorimod tenecteplase produceres ved komplementær DNA (cDNA) modifikation af vævsplasminogenaktivatoren ved glycosylering ved forskellige baser.
INDHOLD
1. Oversigt og
nøgleforskel 2. Hvad er Alteplase
3. Hvad er Tenecteplase
4. Ligheder mellem Alteplase og Tenecteplase
5. Sammenligning side om side - Alteplase vs Tenecteplase i tabelform
6. Resumé
Hvad er Alteplase?
Alteplase, også kendt som Tissue plasminogen activator (TPA), er et godkendt lægemiddel af Food and Drug Administration (FDA). Dens molekylvægt er omkring 70 kDa. Alteplase er en serinprotease, der produceres ved at modificere proteinet ved glycosylering. Alteplase har to hovedformer baseret på antallet af kæder, den besidder; to-kæde form og en-kæde form. Den eksisterer oprindeligt i den ene kædeform, men når den først er udsat for fibrin, omdannes den til dens dimer eller tokædede form.
Virkningsmekanismen er baseret på egenskaben ved fibrinolyse. En gang administreret alteplase, binder sig til blodpropens fibrin-netværk og aktiverer plasminogenet for at producere mere plasmin. Plasmin har til gengæld evnen til at nedbryde fibrin-netværket. Således nedbrydes koaglen eller den dannede thrombus også.
Binding af alteplase til fibrin finder sted via Kringle 2-domænet og det fingerlignende domæne af fibronectinproteinet. Når plasminogen er aktiveret, er Alteplase i stand til at spalte Arginin / Valin-bindingen for at nedbryde plasminogenet.
Figur 01: Myokardieinfarkt
Alteplase bruges hovedsageligt til at rense blodpropper under akut hjerteinfarkt og andre kardiovaskulære tilstande. Derudover bruges Alteplase også til at rydde blodpropper i katetre. Alteplase udsættes også for allergiske tilstande, og hvis det tages i overdosis, kan blodproppsprocessen hæmmes og kan resultere i overdreven blødning.
Hvad er Tenecteplase?
Tenecteplase er også et lægemiddel, der fungerer som en vævsplasminogenaktivator og er godkendt af FDA. Molekylvægten af Tenecteplase er omkring 70 kDa. Strukturen på Tenecteplase er ret kompleks. Dette genetisk manipulerede proteinlægemiddel modificeres ved flere rester ved glykosylering. Tre aminosyresubstitutioner under rekombinationsprocessen kan identificeres.
- Substitution af threonin 103 med asparagin (Thr103Asn)
- Kringle domæne 1 - Substitution af Asparagine 117 med glutamin (Asn117Gln)
- Protease domæne - Tetra alaninsubstitution
Da disse øger den polære natur af proteinet, øger disse modifikationer lægemidlets evne til at rense plasmaet lettere og derved øge lægemidlets stabilitet. Disse ændringer øger også lægemidlets halveringstid. Hovedvejen til lægemiddeleliminering kan ske via leveren. Tenecteplase virker på plasminogenet og nedbryder plasminogenet til dannelse af plasmin, hvilket igen vil starte den trombolytiske aktivitet ved nedbrydning af tromben eller blodproppen. Tenecteplase binder ved kringle 2-domænet og spalter ved Arginin / valin-binding for at nedbryde plasminogen.
Dette lægemiddel administreres intravenøst. Det kan give bivirkninger og føre til blødningskomplikationer. Derfor er det meget vigtigt at administrere den nøjagtige dosis.
Hvad er ligheden mellem Alteplase og Tenecteplase?
- Begge fungerer som vævsplasminogenaktivatorer og er involveret i fibrinolyse
- Begge lægemidler resulterer i nedbrydning af tromben, der er kendt som trombolyse.
- Begge lægemidler er proteaser modificeret ved glykosylering.
- Begge lægemidler har en molekylvægt tættere på 70 kDa.
- Begge lægemidler administreres intravenøst.
- Begge lægemidler binder ved kringle 2-domænet af fibrin og spalter ved Arginin / Valin-bindingen.
- Begge lægemidler udskilles gennem leveren ved afgiftningsprocessen.
- Begge lægemidler kan føre til komplikationer og overdreven blødning, hvis den forkerte dosis administreres.
Hvad er forskellen mellem Alteplase og Tenecteplase?
Diff artikel midt foran bordet
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase er en vævsplasminogenaktivator, som er en glycosyleret serinprotease. | Tenecteplase er et vævsplasminogen, der modificeres via glycosylering i tre tilfælde, hvilket resulterer i aminosyresubstitutioner. |
| Specificitet for fibrin | |
| Alteplase har forholdsvis lav specificitet for fibrin end Tenecteplase. | Tenecteplase har høj specificitet for fibrin. |
| Halvt liv | |
| Alteplase har relativt mindre halveringstid end Tenecteplase. | Tenecteplase har en længere halveringstid. |
Resumé - Alteplase vs Tenecteplase
Både Alteplase og Tenecteplase er vævsplasminogenaktivatorer, der binder til fibrin-netværket og aktiverer plasminogennedbrydning. Således er begge lægemidler proteaser. Alteplase er modificeret ved glycosylering og er en serinprotease. Tenecteplase modificeres ved tre niveauer ved glykosylering. Begge lægemidler er involveret i behandling af akut hjerteinfarkt og i rensning af blodpropper. Derfor kan et overskud af disse lægemidler føre til øget trombolyse, der fører til overdreven blødning. Således skal der udvises forsigtighed ved administration af lægemidlet til patienter med unormale kardiovaskulære komplikationer. Dette er forskellen mellem Alteplase og Tenecteplase.
Download PDF-versionen af Alteplase vs Tenecteplase
Du kan downloade PDF-version af denne artikel og bruge den til offlineformål som pr. Citatnote. Download venligst PDF-version her Forskellen mellem Alteplase og Tenecteplase
