Hovedforskellen mellem nukleosid- og nukleotid-revers transkriptaseinhibitorer er, at nucleosid-omvendt transkriptaseinhibitorer skal phosphoryleres af værtens cellulære kinaser, mens nucleotid-reverse transkriptaseinhibitorer ikke behøver at gennemgå indledende phosphorylering.
Omvendt transkriptase er et enzym, der omdanner RNA-molekyle til ssDNA. HIV og retrovira besidder dette enzym til at syntetisere ssDNA fra deres RNA genom i værtscellen. Det er således muligt at forhindre infektioner af HIV og andre retroviraer ved at hæmme aktiviteten af det revers transkriptaseenzym og derved forhindre syntesen af virale genomer og viral multiplikation. Reverse transkriptasehæmmere er en klasse af antiretrovirale lægemidler, der anvendes til behandling af denne type virusinfektioner. Disse lægemidler retter sig mod det omvendte transkriptaseenzym og forhindrer dets katalytiske virkning og blokerer syntesen af DNA fra viralt RNA. Nukleosid- og nukleotid-revers transkriptasehæmmere er to typer lægemidler. Disse hæmmere er meget vigtige, især i behandling af AIDS.
