Hovedforskellen mellem enzyminhibitor og enzyminduktor er, at enzyminhibitor nedsætter aktiviteten af et enzym ved at binde til det aktive sted i enzymet. I modsætning hertil øger enzyminduktor et enzyms metaboliske aktivitet enten ved at binde til det eller ved at øge genekspressionen.
Enzymer er de biomolekyler, der katalyserer biokemiske reaktioner, der forekommer i levende celler. De øger reaktionshastigheden ved at sænke deres aktiveringsenergier. Substrater binder sig til enzymets aktive sted og danner substrat-enzymkomplekset. Derefter omdannes substratet til produktet og efterlader enzymet uændret. Enzyminhibitorer nedsætter aktiviteten eller den katalytiske evne for et enzym og binder sig til det aktive sted i det. I modsætning hertil øger enzyminduktoren enzymets aktivitet ved at binde eller ved at forbedre ekspressionen af genet, der koder for enzymet.