Hovedforskellen mellem H1- og H2-receptorer er, at H1-receptoren parres med Gq / 11-stimulerende phospholipase C, mens H2-receptoren interagerer med Gs for at aktivere adenylylcyclase.
Histamin er en organisk nitrogenholdig forbindelse, der involverer lokale immunresponser. Desuden fungerer det som en neurotransmitter i centralnervesystemet og livmoderen. Det deltager i inflammatoriske reaktioner og fungerer som en formidler af kløe. Basofiler og mastceller genererer histamin, og histamin øger kapillærernes permeabilitet over for hvide blodlegemer og nødvendige proteiner til at arbejde mod de smitsomme stoffer. For at udføre effekten af histamin, skal den bindes til G-proteinkoblede histaminreceptorer. Der er fire typer histaminreceptorer, nemlig H1, H2, H3 og H4. H1 og H2 er til stede i tilknytning til centralnervesystemet og periferien. Derfor ligger forskellen mellem H1- og H2-receptorer hovedsageligt med deres virkningsmekanisme.
